With the increasing antibiotic resistance of microorganisms, there is a growing interest in the design and development of new materials that are effective in killing bacteria to replace conventional antibiotics. Herein, a new anionic water-soluble polythiophene (PTP) and a cationic porphyrin (TPPN) are synthesized and characterized. They can form a complex through electrostatic interactions, and efficient energy transfer from PTP to TPPN occurs upon irradiation under white light (400−800 nm). The energy of TPPN transfers to triplet by intersystem crossing, followed by sensitization of oxygen molecule to enhance the efficiency of singlet oxygen generation related to TPPN itself. The positive charges of PTP/TPPN complex promote its adsorption to the negatively charged bacteria membranes of Gram-negative Escherichia coli and Gram-positive Bacillus subtilis through electrostatic interactions, and the singlet oxygen effectively kills the bacteria. The photosensitized inactivation of bacteria for the PTP/TPPN complex is efficient, and about 70% reduction of bacterial viability is observed after only 5 min of irradiation with white light at a fluence rate of 90 mW·cm−2 (27 J·cm−2). The technique provides a promising application in photodynamic inactivation of bacteria on the basis of enhanced energy transfer offered by light-harvesting conjugated polymers.

Abstract A supramolecular antibiotic switch is described that can reversibly “turn‐on” and “turn‐off” its antibacterial activity on demand, providing a proof‐of‐concept for a way to regulate antibacterial activity of biotics. The switch relies on supramolecular assembly and disassembly of cationic poly(phenylene vinylene) derivative (PPV) with cucurbit[7]uril (CB[7]) to regulate their different interactions with bacteria. This simple but efficient strategy does not require any chemical modification on the active sites of the antibacterial agent, and could also regulate the antibacterial activity of classical antibiotics or photosensitizers in photodynamic therapy. This supramolecular antibiotic switch may be a successful strategy to fight bacterial infections and decrease the emergence of bacterial resistance to antibiotics from a long‐term point of view.

A new cationic poly(phenylene vinylene) derivative (PPV-NMe3+) is synthesized, and it exhibits a differential binding ability to microbial cell walls with different components. By varying the ion strengths of the buffer solution, single PPV-NMe3+ molecules can discriminate fungi, Gram-positive bacteria, and Gram-negative bacteria in a rapid and simple manner. Thus, cationic conjugated polymers exhibit high potential as a diagnostic material for the detection and discrimination of pathogens.

Simple, rapid, and sensitive technologies to detect nucleic acid modifications have important applications in genetic analysis, clinical diagnosis, and molecular biology. Because genetic modifications such as single nucleotide polymorphisms (SNP), DNA methylation, and other lesions can serve as hallmarks of human disease, interest in such methods has increased in recent years. This Account describes a new strategy for the optical detection of these DNA targets using cationic conjugated polymers (CCPs). Because of their unique signal amplification properties, researchers have extensively investigated conjugated polymers as optical transducers in highly sensitive biosensors. Recently, we have shown that cationic polyfluorene can detect SNPs within the DNA of clinical samples. When we incorporated deoxyguanosine triphosphate (dGTP-Fl) into the DNA chain at an SNP site where the target/probe pair is complementary, we observed higher fluorescence resonance energy transfer (FRET) efficiency between cationic polyfluorene and fluorescein label on the dGTP. By monitoring the change in emission intensity of cationic polyfluorene or fluorescein, we identified the homozygous or heterozygous SNP. The high sensitivity of this assay results from the 10-fold enhancement of fluorescein emission intensity by the FRET from polyfluorene. This method can detect allele frequencies (the proportion of all copies of a gene that is made up of a particular gene variant) as low as 2%. Using this novel method, we clearly discriminated among the SNP genotypes of 76 individuals of Chinese ancestry. Improving on this initial system, we designed a method for multicolor and one-tube SNP genotyping assays based on cationic polyfluorene using fluorescein-labeled deoxyuridine triphosphate (dUTP-Fl) and Cy3-labeled deoxycytidine triphosphate (dCTP-Cy3) in extension reactions. We also developed a one-step method for direct detection of SNP genotypes from genomic DNA by combining allele-specific PCR with CCPs. In 2008, we developed a new method for DNA methylation detection based on single base extension reaction and CCPs. Treatment of DNA with bisulfite followed by PCR amplification converts unmethylated DNA into a C/T polymorphism, which allows us to characterize the methylation status of the target DNA. Furthermore, we used CCPs to detect DNA lesions caused by ultraviolet light irradiation for the first time. By monitoring the color change of cationic polythiophene before and after DNA cleavage, we also detected oxidative damage to DNA by hydroxyl radical. These CCP-based new assays avoid primer labeling, cumbersome workups, and sophisticated instruments, leading to simpler procedures and improved sensitivity. We expect that these features could lead to major advances in human disease diagnostics and genomic study in the near future.

A multifunctional cationic poly(p-phenylene vinylene) derivate with polyethylene glycol (PEG) side chains is used for selective recognition, imaging, and killing of bacteria over mammalian cells. This material exerts a far-reaching impact on the future development of antimicrobial materials and has potential applications in pathogen infections and medical implants.

Except for chemotherapy, surgery, and radiotherapy, photodynamic therapy (PDT) as new therapy modality is already in wide clinic use for the treatment of various diseases. The major bottleneck of this technique is the requirement of outer light source, which always limits effective application of PDT to the lesions in deeper tissue. Here, we first report a new modality for treating cancer and microbial infections, which is activated by chemical molecules instead of outer light irradiation. In this system, in situ bioluminescence of luminol can be absorbed by a cationic oligo(p-phenylene vinylene) (OPV) that acts as the photosensitizer through bioluminescence resonance energy transfer (BRET) process. The excited OPV sensitizes oxygen molecule in the surroundings to produce reactive oxygen species (ROS) that kill the adjacent cancer cells in vitro and in vivo, and pathogenic microbes. By avoiding the use of light irradiation, this work opens a new therapy modality to tumor and pathogen infections.

We prepared a new conjugated polymer nanoparticle with the size of about 50 nm that is prepared by electrostatic assembly of cationic conjugated polymer PFO and anionic poly(l-glutamic acid) conjugated with anticancer drug doxorubicin (PFO/PG-Dox). The PFO exhibits good fluorescence quantum yield, photostability, and little cytotoxicity to meet the essential requests for cell imaging. In PFO/PG-Dox nanoparticles, the fluorescence of PFO is highly quenched by Dox by electron transfer mechanism, and thus the PFO is in the fluorescence "turn-off' state. After PFO/PG-Dox nanoparticles are exposed to carboxypeptidase or are taken up by cancer cells, the poly(l-glutamic acid) is hydrolysed to release the Dox, inducing the activation of PFO fluorescence to "turn-on" state. This multifunctional nanoparticle system can deliver Dox to targeted cancer cells and monitor the Dox release based on fluorescence "turn-on" signal of PFO, which concurrently images the cancer cells. The present work opens the door for new functional studies of conjugated polymer in simultaneous imaging and disease therapeutics.

Abstract Photodynamic therapy (PDT) is a promising method for cancer treatment. Two parameters that influence the efficacy of PDT are the light source and oxygen supply. Herein, we prepared a system for PDT using hemoglobin (Hb)‐linked conjugated polymer nanoparticles (CPNs), which can luminesce and supply oxygen. Hb catalyzes the activation of luminol, the conjugated polymer poly[2‐methoxy‐5‐(2‐ethylhexyloxy)‐1,4‐phenylenevinylene] (MEH–PPV) nanoparticles can absorb the chemiluminescence of luminol through chemiluminescence resonance energy transfer (CRET) and then sensitize the oxygen supplied by Hb to produce reactive oxygen species that kill cancer cells. This system could be used for the controlled release of an anticancer prodrug. The system does not need an external light source and circumvents the insufficient level molecular oxygen under hypoxia. This work provides a proof‐of‐concept to explore smart and multifunctional nanoplatforms for phototherapy.

The employment of physical light sources in clinical photodynamic therapy (PDT) system endows it with a crucial defect in the treatment of deeper tissue lesions due to the limited penetration depth of light in biological tissues. In this work, we constructed for the first time an electric driven luminous system based on electrochemiluminescence (ECL) for killing pathogenic bacteria, where ECL is used for the excitation of photosensitizer instead of a physical light source to produce reactive oxygen species (ROS). We named this new strategy as ECL-therapeutics. The mechanism for the ECL-therapeutics is dependent on the perfect spectral overlap and energy transfer from the ECL generated by luminol to photosensitizer, cationic oligo(p-phenylenevinylene) (OPV), to sensitize the surrounding oxygen molecule into ROS. Furthermore, taking into account the practical application of our ECL-therapeutics, we used flexible hydrogel to replace the liquid system to develop hydrogel antibacterial device. Because the chemical reaction is a slow process in the hydrogel, the luminescence could last for more than 10 min after only electrifying for five seconds. This unique persistent luminescence characteristic with long afterglow life makes them suitable for persistent antibacterial applications. Thus, stretchable and persistent hydrogel devices are designed by integrating stretchable hydrogel, persistent ECL and antibacterial function into hydrogel matrices. This novel strategy avoids the employment of external light source, making it simple, convenient and controllable, which exploits a new field for ECL beyond sensors and also opens up a new model for PDT.

Photothermal therapy (PTT) holds great promise for noninvasive cancer treatment. To fulfill this goal, highly effective and low-risk photothermal agents have been intensively explored. Here, we present a new PTT material based on conjugated polymer dots (Pdots) that exhibit strong near-infrared (NIR) absorption and high photostability. The Pdots result in a thermal response upon illumination with a NIR laser, leading to a high photothermal conversion efficiency of 65%. Thus, the photothermal ablation of cancer cells using the Pdots both in vitro and in vivo can be achieved, highlighting the potential of Pdots as a nanoplatform for clinical therapy. They also open up a new avenue to develop new photothermal therapeutic materials.