Abstract A KO t Bu‐promoted robust strategy has been described for the regioselective synthesis of pyrrolo[3,4‐ b ]quinolin‐1‐one and naphthyridin‐1(2 H )‐one derivatives from o ‐alkynylquinolinecarbonitriles in good to excellent yields. The reaction proceeds through in situ transformation of the nitrile moiety into an amide group followed by the selective C−N bond formation through a 5‐exo‐dig or 6‐endo‐dig annulation reaction. Among the synthesized derivatives, 6‐endo‐dig naphthyridin‐1(2 H )‐ones displayed good photophysical properties. The present approach is superior to other established methodologies as it avoids use of transition metals and column chromatographic purification and affords the products in high yields. Additionally, the current methodology provides several additional advantages, such as one‐pot operation, high atom economy, broad substrate scope and a step‐economical process.

The Morita-Baylis-Hillman (MBH) reaction is a unique C-C bond-forming technique for the generation of multifunctional allylic alcohols (MBH adducts) in a single operation. In recent years, these MBH adducts have emerged as a novel class of compounds with significant biological potential, including anticancer, anti-leishmanial, antibacterial, antifungal, anti-herbicidal effects and activity against Chagas disease, and so on. The aim of this review is to assimilate the literature findings from 2011 onwards related to the synthesis and biological potential of MBH adducts, with an emphasis on their structure-activity relationships (SAR). Although insight into the biological mechanisms of action for this recently identified pharmacophore is currently in its nascent stages, the mechanisms described so far are reviewed herein.

Abstract An efficient metal‐free DBU catalyzed approach for the construction of biologically significant quaternary carbon centered C‐3 functionalized 2‐oxindole derivatives through vinylogous reaction of 3‐cyano‐4‐methylcoumarins with 3‐arylsulfonyl‐3‐indolyloxindoles has been developed for first time. The developed protocol is simple, cost‐effective, and producing the desired products in good yields, without utilizing potentially harmful chemicals. Moreover, the synthesized 3,3‐disubstituted 2‐oxindole molecules contain established pharmacophors in their structure, i. e ., oxindole‐, indole‐ and coumarin‐ moieties, which makes them a valuable candidate for drug development process.

An efficient one-pot pseudo three component cascade annulation reaction has been devised to generate the fluorescent β-carboline tethered imidazopyrido[3,4- b ]indole derivatives.

A robust, metal‐free and K2CO3‐mediated method has been developed to access highly diversified pyrazole C‐3/4/5 linked 1,3,4‐oxadiazole derivatives through the formation of C‐O/C‐N bonds in a one‐pot operation. This domino methodology was facilitated by utilizing pyrazole C‐3/4/5 carbaldehydes and benzohydrazides as starting substrates to generate the interesting molecular hybrids with high yields. The photophysical properties were also evaluated of the synthesized derivatives and exhibited good results with more than seven parameters. The fluorescence quantum yield of the pyrazole based 1,3,4‐oxadiazole was reached up to 75%. The salient features of this approach are diversity‐oriented synthesis, metal‐free strategy, high yields and superior atom economy.

Enantiomeric analysis of chiral drugs is very significant, as their enantiomers display different pharmacological or toxicological behavior towards living systems. Among these drugs, β-blockers are available as racemates, where their enantiomers display different pharmacological effects. Herein, we report enantioselective separation of two β-blockers, namely, atenolol and sotalol, using a derivatization approach. The analytes were derivatized with "(S)-1-[1H-benzo(d)(1,2,3)triazol-1-yl]-2-[6-methoxynaphthalen-2-yl-propan-1-one]" {(S)-BTMNP} in a straightforward derivatization step. The resulting diastereomers were separated on a reverse-phase HPLC C18 column with a mobile phase composed of acetonitrile and TEAP buffer (75:25, v/v, pH = 3.5) and detection at 230 nm. This method achieved successful enantiomer separation for both drugs within 20 min, yielding resolution values greater than 3.8. The detection limits were determined to be 6.4 and 4.6 ng mL

A new vanadium (III) hydroxamate complex of composition V(4- NO2C6H4CH=CHCONHO)3 has been synthesized by reaction of VCl3 with potassium salt of 4-nitrocinnamohydroxamate (4-NO2C6H4CH=CHCONHO) in 1:3 molar ratio in dry methanol solvent. The newly synthesized complex is characterized by elemental analysis, molar conductivity, magnetic moment measurements and IR, UV-Vis spectral studies and mass spectrometry. DFT calculations were carried out by using Orca 4.2.1 program and the negative values of the energies of EHOMO and ELUMO for the V(III) complex confirm its stability. A distorted-octahedral geometry around vanadium center has been suggested for complex based upon physicochemical, spectroscopic and DFT studies, involving bonding through hydroxylamine and carbonyl oxygens (O O coordination). The cyclic voltammogram of the complex shows single anodic and cathodic peak. The TGA/DTA curve indicates the single step decomposion of complex. The biological potential of the ligand and complex have been tested by in vitro antimicrobial studies and cytotoxicity assay. Antimicrobial activity of complex has been found increased as compare to precursor and ligand. The results of cytotoxicity reveal the complex less toxic as compared to standard drug simvastatin.