As interações medicamentosas estão entre os assuntos mais complexos para os profissionais da saúde e são raramente informadas a população. O surgimento de novos medicamentos na indústria farmacêutica aumentou a capacidade dos profissionais de saúde de atender a demanda dos pacientes, seja âmbito hospitalar ou domiciliar. Porém, a utilização de vários medicamentos não garante o benefício total ao paciente, junto a isso surgem os riscos de efeitos adversos e das interações medicamentosas. Objetiva-se identificar os possíveis mecanismos de interação entre anticoncepcionais orais e antibióticos e suas consequências. Para tanto procede-se à uma revisão bibliográfica, a qual teve como base de informações artigos publicados em meios digitais como: scielo, PubMed e Google acadêmico, assim como, manuais do Ministério da Saúde. Desse modo, observa-se que os principais antibióticos que podem interferir com o funcionamento dos anticoncepcionais orais são: Rifampicina (ocasionam a indução do sistema microssomal hepático, consequentemente, intensifica o metabolismo dos contraceptivos orais); Penicilinas, cefalosporinas e metronidazol (Alteram a flora intestinal, diminuindo a recirculação êntero-hepática dos estrógenos); Tetraciclinas e eritromicina (ocasionam a indução das enzimas do sistema microssomal hepático e promovem a alteração da flora intestinal bacteriana). O que permite concluir que a rifampicina é o único antimicrobiano que possui comprovação cientifica de interação com anticoncepcionais orais. Porém, a literatura evidencia a possibilidade de outros antimicrobianos interferirem na eficácia dos anticoncepcionais orais de maneira indireta, tendo em vista que alguns antibióticos induzem quadros de vômito e diarréia, o que interfere no mecanismo de hidrolise dos metabolitos dos contraceptivos orais pelas bactérias intestinais.